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稱為選擇性雄激素受體降解物(SARD)的新型分子可能為晚期前列腺癌提供下一代治療選擇,這是一項新的行業贊助研究報告。本研究的結果將于 4 月 1 日星期六,2017 年 ENDO,第 99 屆內分泌學會年會在佛羅里達州奧蘭多舉行。
作者兼研究員 Ramesh Narayanan 博士說:“如果在診所獲得成功,該方案中發現的新型 SARD 可用于治療許多侵略性和目前無法治愈的前列腺癌形式。”
他說:“在抗閹割的前列腺癌患者中,新的 AR 靶向治療的臨床成功強調了 AR 信號軸在疾病中的持續重要性。 Narayanan 和他的同事使用基于理論的藥物發現方法和臨床前模型,包括細胞,異種移植物和患者衍生的樣品,研制出一系列可降解所有形式的雄激素受體(AR)的 SARD,并可為男性提供治療選擇。
SARD 的*藥理學使它們能夠結合,拮抗和降解 AR 與突變體和剪接變體(AR-SV),并抑制對其他雄激素途徑抑制劑無反應的侵襲性前列腺癌的生長。
“在大多數情況下,AR 促進前列腺癌的生長,目前可用的 AR 拮抗劑不能提供持續的治療。經過短暫的治療后,由于 AR 中的改變(突變或接合),癌癥經常復發。AR 促進癌癥的強勁增長,“Narayanan 說。
相比之下,“我們小組發現的分子不僅抑制 AR,而且還降低 AR,因此可能具有提供比常規拮抗劑更持久的治療選擇的潛力。”他補充說。
“與其他激素受體不同,AR 難以降解,”Narayanan 解釋說。
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