*（Warfarin）是預防血栓形成的主要藥物，但該藥的劑量很難掌控。紐約西奈山醫(yī)學院心臟病學教授Jonathan Halperin表示，這種藥物以抗凝劑Coumadin包裝和銷售，是zui有效的治療藥物之一。但是，該藥有可能引發(fā)致命的出血。因此，制藥界一直在尋找更加簡單安全的替代藥物，但未取得成功。

目前，幾只新的抗凝劑即將進入美國市場，其中一只新藥已在11月份進入美國各大藥店。醫(yī)生們表示，這些新藥有可能為血栓治療及中風預防帶來一場革命。使用上述新藥時，不需要對病人給予過多監(jiān)測，在消除血栓方面，其療效與*類似，而且有望降低中風的發(fā)生率。雖然出血的風險依然存在，但病人不需要頻繁地接受血液檢測。

*劑量難掌控

*zui初是作為滅鼠化學品開發(fā)的，老鼠在攝入*之后會出血而死。1954年，*作為人用抗凝劑開給病人使用。*是一種口服片劑，它對依賴*的分子起到抑制作用，而這種分子會促使血液變稠、凝結(jié)。

對于心律不齊（也被稱為心房顫動，AF）的病人，血液可能在心臟部位長時間郁積，從而形成血栓，血栓會發(fā)生游移，引發(fā)中風及其他嚴重的問題。對于這些情形，*可作為救命藥使用。對于高血壓病人及有中風和心臟病發(fā)作史的病人來說，*可以將病人發(fā)生中風的危險降低70%。

然而，如果*用量過多，病人發(fā)生嚴重出血的危險將會猛增，這種情況出現(xiàn)在病人腦部的話，會導致中風；如果用量過少，病人發(fā)生深靜脈血栓形成（DVT）、肺部栓塞和中風等病癥的危險會上升。改變飲食或調(diào)整*使用劑量根本無濟于事，因為*與不同的食物會產(chǎn)生不同的相互作用。

一些食物（比如富含*的綠葉蔬菜）也許會引發(fā)血栓。因此，病人需要定期接受血液檢測，如此，醫(yī)生才能監(jiān)測到血液的凝結(jié)速度，并在必要時給病人調(diào)整使用劑量。然而，調(diào)整*的使用劑量是一件困難且耗費時間的事情，找到*劑量可能需要幾天或幾周時間。

*是一只較難掌控的藥物，使用該藥需要病人積極主動，受過良好的教育，并且擁有良好的依從性（比如能夠做血液檢測）。正因為如此，人們對于副作用少、無飲食限制或藥物相互作用、不需做血液檢測的新藥抱有更多的期待。

新抗凝藥帶來革命？

根據(jù)高盛公司11月發(fā)表的一項市場分析報告，目前有7只以上的口服抗凝劑正在開發(fā)之中。10月份，F(xiàn)DA批準了*只藥物dabigatran etexilate（以品牌名Pradaxa銷售），該藥用來預防非瓣膜性心房顫動病人（而不是已安裝人工*的病人）的中風和血栓。去年，《新英格蘭醫(yī)學雜志》（NEJM）發(fā)表了一項由18113名病人參與研究的結(jié)果，這項研究由勃林格殷格翰公司發(fā)起。研究發(fā)現(xiàn)，在降低中風發(fā)生率上，dabigatran etexilate比*更加有效，并且對有些人來說，其在限制出血（尤其是顱內(nèi)出血）方面更加安全。勃林格殷格翰表示，從11月3日開始，患者可以在美國藥店購買到Pradaxa。而在加拿大和歐洲，該藥自2008年以來就在市場上銷售，被用來預防病人接受膝關(guān)節(jié)和髖關(guān)節(jié)置換手術(shù)之后可能發(fā)生的血栓。

11月15日，在美國心臟協(xié)會舉行的一次會議上，拜耳和強生公司宣布，它們開發(fā)的每天使用一次的抗凝藥rivaroxaban在預防AF病人可能發(fā)生的中風上，比*更加有效，不過該藥也存在類似的出血風險。

與*不同的是，這些新型口服抗凝劑針對的是多步凝血通路中的某些部分，而不是幾種依賴于*的分子。其中，Pradaxa抑制的是*分子，其他藥物抑制的是*Xa（ten-ay）。由于*的作用機理，這些藥物不會與食物及其他藥物發(fā)生相互作用，并且不需要進行血液檢測。

與*不同的是（使用該藥也許需要幾天時間才能產(chǎn)生治療作用），Pradaxa在幾個小時內(nèi)就開始對凝血級統(tǒng)產(chǎn)生阻礙作用，它的作用持續(xù)大約12~17個小時。Pradaxa更短的化學半衰期要求病人每天服用兩次，而使用*的劑量通常是每天一次。

使用Pradaxa時，病人應該盡量避免從事身體接觸項目及其他可能造成出血風險的身體活動。根據(jù)NEJM發(fā)表的研究，與*相比，使用110毫克的Pradaxa可以將出血危險性降低20%，并可以預防中風及血栓形成。病人如果服用150毫克的Pradaxa，中風的危險性將降低35%，而出血風險則與*相似。

新老藥優(yōu)劣比較

然而，專家們表示，如果使用得當?shù)脑挘?仍然是一種非常有效的治療藥物。

德克薩斯大學藥物療法教授、非贏利機構(gòu)ClotCare.org主席Henry Bussey表示，“雖然新藥提供了一種替代療法，但如果想要獲得的治療結(jié)果，那么在*管理條件下，*仍然是一個更好的選擇。”

美國北卡羅萊納州59歲的居民Don Sanders也持有相同看法。自從4年前發(fā)生中風之后，Sanders一直在服用Coumadin。Sanders稱，他使用該藥沒有遇到嚴重的副作用（除了*的嚴重出血風險以外）。

雖然所有使用抗凝藥的病人需要在接受大小手術(shù)的前幾天停止服用這些藥物，但如果病人存在嚴重創(chuàng)傷，那么對于這些新的*和Xa因子抑制劑產(chǎn)生的血液稀釋作用，目前沒有藥物進行逆轉(zhuǎn)。然而，使用*的病人可以通過注射*或其他*，以加快這種逆轉(zhuǎn)過程。

紐約西奈山醫(yī)學院心臟病學教授、Pradaxa生產(chǎn)商勃林格殷格翰公司顧問Halperin說：“ Pradaxa的優(yōu)勢之一是，副作用會快速消退。”

那么，接下來就是成本費用問題了。Sanders使用Coumadin的每月費用大約為4美元。勃林格殷格翰表示，每天使用Pradaxa的費用為6.75美元。不過，11月份《內(nèi)科醫(yī)學檔案》發(fā)表的一項研究指出，Pradaxa也許是*的一個具有成本效益的替代產(chǎn)品，因為使用Pradaxa不需定期進行血液檢測，而這筆費用每月高達250美元。

不過，許多病人使用*已經(jīng)取得了很好的治療效果，他們將會繼續(xù)用藥；而使用*后遭遇副作用的病人將轉(zhuǎn)向其他治療選擇。

美國心律協(xié)會主席、馬友診所內(nèi)科教授Douglas Packer表示，認為*就此消失的看法是錯誤的，“我對正在發(fā)生的變化非常樂觀，但是，在對病人進行適當管理方面，我們?nèi)匀幻媾R很重的負擔。”