難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物、締合物或復鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質稱為助溶劑。助溶劑可溶于水，多為低分子化合物，形成的絡合物多為大分子。 凡使表面活性劑溶液cmc上升的強極性有機化合物均能增加表面活性劑在水中的溶解度，這類化合物在工業清洗劑配方中叫助溶劑。

常用的助溶劑主要分為兩大類：一類是某些有機酸及其鈉鹽，如：*，*，對氨基苯甲酸等；另一類是酰胺類化合物，如：尿素，菸酰胺、乙酰胺等。因助溶機理較復雜，許多機理至今尚不清楚，因此，關于助溶劑的選擇尚無明確的規律可循，一般只能根據藥物的性質選用與其能形成水溶性的分子間絡合物、復鹽或締合物的物質。注意它不是表面活性劑，因而與增溶劑相區別。

常用的助溶劑分類如下：

（1）有機酸及其鈉鹽
　　

如苯甲酸、*、初級藥士藥物化學輔導精華水楊酸、*、對氨基苯甲酸等。*與助溶劑*形成**，溶解度由1:50增大到1:1.2。

（2）酰胺類
　　

如烏拉坦、尿素、醫學教育網|收集整理*、乙酰胺等。*與助溶劑形成氨*，溶解度由1:120增大到1:5。

（3）無機鹽類
　　

如硼砂、*等。如以*為助溶劑，能與碘形成絡合物KI3，增加碘的溶解度，配成含碘5％的水溶液。