吉首市中誠制藥機械廠作者
很多人認為無論什么劑型,只要中藥相同,則藥效一定沒有太多差異,其實不然,很多中藥就是因為劑型的不同而產生了不同的效果。
相同的中藥方劑,由于配制劑型的不同,服后產生的藥效、持續時間、作用特點都可能出現較大的差異。如果使用途徑不同,甚至還會出現相反的作用,如天花粉口服劑清熱化痰,注射劑僅可用于中期妊娠死胎引產。古人認為:“湯者蕩也,去大病用之。散者散也,去急病用之。丸者緩也,不能速去之。”充分肯定了選擇劑型對發揮療效的重要作用。即使同為丸劑,臨床應用中選擇水丸取其易化,蜜丸取其緩化,糊丸取其遲化,蠟丸取其難化。因此,只有充分認識到劑型與療效間的內在,才能正確選取中藥制劑,以增療效。
現代生物藥劑學的研究成果表明,衡量制劑療效的首要因素是藥物的生物利用度。對同一方劑而言,不同的給藥途徑吸收速度和生物利用度順序如下:靜脈>吸入>肌肉>皮下>直腸或舌下>口服>皮膚,而口服劑型的吸收速度則依次為:溶液型>混懸劑>散劑>膠囊>片劑>丸劑>包衣片、包衣丸。生物利用度高者療效好,現分敘如下:
1.溶液型:以湯藥為主,藥物以分子或離子狀態均勻分散在液體中,質點<1nm(納米),故吸收快而全,生物利用度zui高。其中的酒劑和酊劑,因含有乙醇,可促進一些藥物在胃中的吸收速率。
2.混懸劑:質點為500~2000nm,藥物須從顆粒中溶解或釋放后才被吸收,因此其生物利用度低于湯劑而高于其它固體制劑。
3.散劑:為粉末狀,沒有體內崩解過程,表面積大,僅受到胃腸液浸潤、溶出速度的限制,故生物利用度高于其它固體劑型,服后奏效頗快。
4.膠囊劑:水溶性好,服后囊殼在胃中易破裂,藥物可迅速分散、釋放,生物利用度高于片劑和丸劑,吸收較快。
5.片劑:分為粉末片、半浸膏片、浸膏片、提純片。因需加入粘合劑,壓片時被擠緊,使藥物的表面積大減,在胃內的崩解速率是影響吸收的主要因素,如加糖衣則使崩解時間更為延長,顯效較慢。
6.丸劑:制備時加入了濕潤劑或粘合劑,分為水丸、蜜丸、糊丸、蠟丸等,崩解較片劑更慢。近年制成的濃縮丸,崩解亦慢,新近問世的滴丸依靠基質在冷卻液中收縮成型,吸收快,生物利用度高。一般丸劑的吸收速率依次為:滴丸>濃縮丸>水丸>蜜丸>糊丸>蠟丸。
中藥劑型的選用,常依據患者體質和病情而定。如體虛者常用蜜丸、口服安瓿、膠囊等緩和劑型;體實者用水丸、片劑;慢性病需長期服藥,宜選蜜丸、糊丸、蠟丸、混懸型注射劑等,以維持較恒定的血藥濃度和藥效;短期用藥則用湯劑、散劑、膠囊、水丸、片劑等,盡快使體內達到有效的血藥濃度;治療腫瘤等嚴重疾病,則應選混懸注射劑、乳濁型注射劑、脂質體注射劑等,通過淋巴系統運轉,既可發揮長效作用,又可顯著降低藥物對人體的副作用,且提高了生物利用度,增強了療效。
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