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廣州生物院完成了兩個天然產物的全合成

點擊次數:447 發布時間:2014-2-11

*廣州生物醫藥與健康研究院邱發洋課題組近日完成兩個天然產物的全合成,即1-Acetylaspidoalbidine以及1-Methylaspidospermidine。相關科研成果已經在2014年2月2日的《Advanced Synthesis & Catalysis》雜志發表。


廣州生物院完成了兩個天然產物的全合成

1-Acetylaspidoalbidine以及1-Methylaspidospermidine是aspidosperma類生物堿,因為結構特殊,它們引起了*有機化學家的廣泛興趣,有機化學家加州大學Overman以及Scripps研究所的Boger先后報道了這兩個天然產物的全合成。

*廣州生物醫藥與健康研究院邱發洋課題組以廉價易得的Boc保護的色胺為起始原料,分別以16步和13步反應完成了1-Acetylaspidoalbidine以及1-Methylaspidospermidine的全合成。該課題組的合成策略利用小分子催化的Diels-Alder反應、不對稱還原開環構建C環,通過雙Michael加成一步構建D環和E環,得到兩個天然產物的通用中間體。接下來通過不同的常規轉化即完成了兩個天然產物的全合成。

該合成策略具有高度的通用性,可用于合成一系列aspidosperma類生物堿。

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