羅氟司特
化學名稱：3-（環丙基甲氧基）-N-（3,5-二氯吡啶-4-基）-4-（二氟甲氧基）苯甲酰胺
英文名：Roflumilast
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含量：99%
別名：3-（Cyclopropylmethoxy）-N-（3,5-dichloropyridin-4-yl）-4-（difluoromethoxy）benzamide
分子式：C17H14Cl2F2N2O3
分子量：403.21
CAS Number:162401-32-3
羅氟司特選擇性抑制PDE4，阻斷炎癥反應信號傳遞，進而抑制如COPD和哮喘等呼吸道疾病對肺組織造成的損傷：環核苷酸cAMP和cGMP是細胞內重要的第二信使, 在各種細胞外信號包括激素、自體活性物質和神經遞質引起的生物學反應中起重要作用。磷酸二酯酶（ PDE ） 具有水解細胞內cAMP 或cGMP 的功能, 使其轉變為失去活性的單核苷酸的關鍵酶, 是cAMP和cGMP 水解的惟一途徑。PDE 家族有11個不同的成員, 即PDE1~ PDE11, 在不同的組織和細胞中有不同的表達。它們在結構、生物化學和藥理特性上互不相同。PDE4是cAMP代謝的主要調節者, 是炎癥和免疫細胞的主要PDE 同工酶, 也是分布于肺部的主要PDE 同工酶, 是PDE 家族中zui大的一群, 有4 個亞型（ PDE4A, B, C, D）。每一亞型來源于1個不同的基因, 并包含多種變異體。各種PDF4分子有3個高度同源的區域: 水解催化部位位于中心到C 端的區域, 以及兩個上游保守區（ up-stream conserved regions, UCRl和UCR2）。PDE4與多種炎性細胞的cAMP 水解有關。由于cAMP 可導致支氣管平滑肌松弛和肺部炎癥反應, 因此抑制PDE4可減少炎癥介質的釋放, 進而抑制如COPD和哮喘等呼吸道疾病對肺組織造成的損傷
