布雷非德菌素 A（BFA）

                         布雷非德菌素 A（BFA）

Brefeldin A is a lactone antibiotic originating discovered in fungi capable of inhibiting protein transport from the endolasmic reticulum to the Golgi apparatus. It is reported to act on the guanine nucleotide exchange factor named GBF1 that mediates the formation of transport vesicles and the unfolded protein response can result in apoptosis in some cells.

Preparation: soluble in organic solvents such as ethanol or DMSO.

Brefeldin A是一種真菌代謝產(chǎn)物，抑制內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和高爾基體之間的傳輸，Brefeldin A導(dǎo)致膜蛋白分布受損。Brefeldin A處理HCT 116人結(jié)腸癌細(xì)胞，觀察到形態(tài)學(xué)的變化，表示細(xì)胞分化。Brefeldin A作用于腫瘤細(xì)胞，主要通過誘導(dǎo)分化和凋亡而發(fā)揮其細(xì)胞毒性作用。20 μg/mL Brefeldin A處理檢測條6小時(shí)，在10mM Indomethacin 和 30 μM L-NOARG存在時(shí)，*廢除Bradykinin誘導(dǎo)的松弛。濃度為1 nM 到 1 mM之間的 20 μg/mL Brefeldin A處理，廢除Bradykinin誘導(dǎo)的[Ca2+]i降低。Brefeldin A作用于內(nèi)皮細(xì)胞，對Bradykinin 或 Substance P誘導(dǎo)的[Ca2+]i 提高沒有影響。Brefeldin A 不影響GTPS與myr-rARF1的自發(fā)磷脂依賴性的結(jié)合，但*廢除視網(wǎng)膜等滲提取物（RIE）的催化交換，2 μM Brefeldin A的半抑制濃度為2 μM。Brefeldin A 抑制多種膜轉(zhuǎn)運(yùn)途徑。Brefeldin A作用于高爾基體膜或腦細(xì)胞質(zhì)，抑制ADP-核糖基化因子特定的鳥嘌呤核苷酸交換活性。Brefeldin A*抑制說明視網(wǎng)膜提取物包含ARF特定的鳥嘌呤核苷酸交換因子。Brefeldin A只部分抑制ADP-核糖基化因子（ARFs）釋放的視網(wǎng)膜等滲提取物（RIE）催化的GTPS，即使?jié)舛雀哌_(dá)300 μM時(shí)。Brefeldin A誘導(dǎo)高爾基體與ER融合。Brefeldin A廢除 CERT 抑制劑HPA-12的抑制效果。Brefeldin A處理CHO細(xì)胞，使鞘磷脂的合成提高2到3倍。除了B-CLL細(xì)胞，Brefeldin A還造成多發(fā)性骨髓瘤（U266，NCI-H929），JURKAT，HeLa細(xì)胞，白血病（HL60，K562，BJAB），結(jié)腸（HT-29），和前列腺，及腺樣囊性瘤細(xì)胞發(fā)生凋亡。25 ng/mL Brefeldin A處理 HF4.9 和 HF28RA 細(xì)胞，*抑制細(xì)胞生長，而要*抑制HF1A3 細(xì)胞生長則需要高劑量的Brefeldin A (75 ng/mL) 。50-75 ng/mL Brefeldin A 處理HF1A3, HF4.9 和 HF28RA細(xì)胞，24小時(shí)內(nèi)抑制細(xì)胞增殖，這種作用存在劑量依賴性，3H-胸甘的滲透幾乎*停止，50 ng/ml處理時(shí)，HF1A3, HF4.9 和 HF28RA細(xì)胞分別抑制26%, 76%, 87%，75 ng/mL處理時(shí)，HF1A3, HF4.9 和 HF28RA細(xì)胞分別抑制75%, 87%, 92%。YO-PRO 1/PI檢測中，Brefeldin A誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，這種作用存在劑量依賴性。

溶解性：DMSO 4 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性：2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO

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