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新一代慢性髓細胞白血病抑制劑問世

時間:2016-2-26閱讀:309
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中科院合肥物質科學研究院強磁場科學中心專家研發出新一代針對慢性髓細胞白血病(CML)的BCR-ABL激酶抑制劑CHMFL-ABL-053,可有效阻滯腫瘤細胞生長。

該研究成果日前在線發表在美國化學會藥物化學核心期刊《藥物化學期刊》上。

慢性髓細胞白血病是一種影響血液及骨髓的惡性腫瘤,它的特點是產生大量不成熟白細胞,這些白細胞在骨髓里聚集,抑制骨髓正常造血;并且能夠通過血液在全身擴散,導致病人出現貧血、易出血、感染等。

目前在臨床上以ABL激酶為靶標治療慢性髓細胞白血病的有幾種靶向藥物,但是這些藥物在抑制ABL激酶的同時,還會影響其他激酶,容易引起不同副作用。

強磁場中心劉靜研究員課題組和劉青松研究員課題組合作,基于激酶ABL的結構研發出新一代BCR-ABL抑制劑CHMFL-ABL-053,去除了對其他激酶的影響,提高了藥物對ABL激酶的選擇性和活性。CHMFL-ABL-053能夠有效抑制慢性髓細胞白血病癌細胞的增殖,并且在小鼠腫瘤實驗中有效阻滯了腫瘤生長。

據了解,該研究成果已經申請中國發明,并提出PCT(合作協定)申請,且正在與相關藥業聯合進行國家一類創新藥物開發。該項研究獲得自然科學青年基金等支持。

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