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伊馬替尼雜質
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伊馬替尼相關介紹:
伊馬替尼,酪氨酸激酶抑制劑,是一種小分子蛋白激酶抑制劑,它具有阻斷一種或多種蛋白激酶的作用。臨床用于治療慢性髓性白血病和惡性胃腸道間質腫瘤。
藥理作用:
本品為苯氨嘧啶的衍生物,屬新型酪氨酸激酶抑制劑。約95%的慢性粒細胞白血病(chronic myelocytic leukemia,CML)患者均有ph染色體陽性,即9號染色體的原癌基因ABL異位到22號染色體的一段稱為斷裂點成簇區(breakpoint clustering region,BCR)的癌基因上,兩種基因重組在一起,產生融合蛋白p-210,與正常的C-ABL蛋白p-150相比,p-210具有較高的酪氨酸激酶活性,可刺激白細胞增殖,導致白血病。本品在體內外均可強烈抑制ABL酪氨酸激酶的活性,特異性地抑制ABL的表達和BCR-ABL細胞的增殖,從而可用于治療CML。此外,本品尚可抑制血小板衍化生長因子(platelet-derived growth factor,PDGF)和干細胞因子(stemcellfactor,SCF)受體的酪氨酸激酶,并可抑制PDGF和SCF介導的生化反應,但不影響其他刺激因子(如表皮生長因子等)的信號傳導。
伊馬替尼雜質
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