產(chǎn)品名稱： 維他列汀(維達(dá)列汀)
CAS： 274901-16-5
標(biāo)準(zhǔn)： 企標(biāo)
天然/合成： 合成
級(jí)別： 醫(yī)藥級(jí)
含量： 99%
外觀： 白色粉狀
包裝： 25KG/紙板桶 可拆分
類別： 醫(yī)藥原料
行業(yè)： 醫(yī)藥
領(lǐng)域： 治療2-型糖尿病藥物
下延產(chǎn)品： 口服片劑
運(yùn)用： *(vildagliptin)是繼西他列汀(sitagliptin)后的又一個(gè)口服給藥的二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制劑，由瑞士諾華(Novartis)制藥有限公司，2008年獲準(zhǔn)在歐盟上市，用于治療2-型糖尿病。糖尿病是一種慢性代謝性疾病，患病率逐年上升，2型糖尿病是多基因遺傳因素和環(huán)境因素共同作用的復(fù)雜疾病。二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑是一類新型的抗糖尿病藥物，通過誘導(dǎo)促進(jìn)胰島素的生物合成和分泌、抑制β細(xì)胞凋亡、抑制高血糖素的分泌、減少食物攝取等多種機(jī)制發(fā)揮降血糖作用，且在控制血糖的同時(shí)能逆轉(zhuǎn)糖尿病患者胰島功能不斷惡化的狀況，顯示了良好的應(yīng)用前景。*是二肽基肽酶抑制劑的一個(gè)代表藥物，在臨床研究中無論單獨(dú)用藥還是聯(lián)合*和胰島素用藥，均顯示了良好的抗糖尿病作用以及耐受性。
用法用量： *是一種具有選擇性、競爭性、可逆的DPP24抑制劑。葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)和胰高血糖素樣多肽21(GLP21)是維持體內(nèi)葡萄糖濃度的重要激素，都具有腸促胰島素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰島素分泌作用受損，僅有GLP21能發(fā)揮促胰島激素分泌作用，它通過作用于胰島β細(xì)胞膜上的受體，促進(jìn)胰島素的分泌。GLP21還可抑制胰高血糖素的分泌以及抑制胃排空從而增加飽足感(抑制食欲)。DPP24與蛋白結(jié)合存在于許多組織中，如腎、肝、小腸膜的刷狀邊緣、胰管、淋巴細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞，其能通過水解GLP21的N端第2位*迅速使其失活。本品通過與DPP24結(jié)合形成DPP24復(fù)合物而抑制該酶的活性，在提高GLP21濃度，促使胰島β細(xì)胞產(chǎn)生胰島素的同時(shí)，降低胰高血糖素濃度，從而降低血糖。且對(duì)體重?zé)o明顯影響。
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