青蒿素(artemisine)是從中藥黃花蒿中提取的有過氧基團的倍半萜內酯抗瘧新藥。青蒿素是中國發現的*個被*的天然藥物,在其基礎上合成了多種衍生物,如雙氫、*、青*等。類藥物毒性低、抗虐性強,被WTO批準為世界范圍內治療腦型瘧疾和惡性瘧疾的*藥物。
產品名稱:
英文名稱:Artemisinin
產品別名:黃花蒿素、黃花素、黃蒿素
提取來源:為菊科植物黃花蒿Artemisia annua L.的地上部分
分 子 式:C15H22O5
分 子 量:282.33
產品規格:98%
產品性狀:無色針狀晶體
理化性質:該產品是無色針狀晶體,味苦。
CAS號:63968-64-9
中國于1969年開始抗瘧藥研究。歷經380多次鼠瘧篩選,1971年10月取得中藥篩選的成功。1972年從中藥中分離得到抗瘧有效單體,命名為,對鼠瘧、猴瘧的原蟲抑制率達到*。
1973年經臨床研究取得與實驗室*的結果,抗黃花蒿黃花蒿瘧新藥由此誕生。
1981年10月在北京召開的由世界衛生組織主辦的“”會議上,中國《的化學研究》的發言,引起與會代表*的興趣,并認為“這一新的發現更重要的意義是在于將為進一步設計合成新藥指出方向”。
1986年,獲得新一類新藥證書,雙氫也獲一類新藥證書。這些成果分別獲得國家發明獎和全國科技成就獎。
2011年9月23日,的研究者屠呦呦獲得美國紐約拉斯克獎,這是中國科學家*獲得這一醫學大獎。
2011年11月15日,中國中醫*在京舉行“2011年科技工作大會”。會上授予屠呦呦中國中醫*杰出貢獻獎,獎勵研究團隊100萬元人民幣。
2012年7月4日,上海交通大學宣布,在世界上*實現了抗瘧藥物——的常規人工化學合成。
等抗瘧藥在非洲等地廣泛使用,在與瘧疾的抗擊中,中國藥物獲得非洲國家的廣泛贊譽,非洲的抗瘧藥主要來自中國。
【產品功效】
是從植物黃花蒿莖葉中提取的有過氧基團的倍半萜內酯藥物。主要用于間日瘧、惡性瘧的癥狀控制,也可用以治療兇險型惡性瘧,如腦型、黃疸型等。亦可用以*性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡。
1、抗瘧作用:通過產生自由基,對惡性瘧原蟲紅內期的生物膜產生嚴重破壞作用,或與原蟲蛋白結合,使之死亡。
2、抗卡氏肺孢子蟲肺炎作用:主要破壞卡氏肺孢子蟲膜系結構,引起孢子蟲滋養體胞漿及包囊內出現空泡,線粒體腫脹,核膜破裂,內質網腫脹,囊內小體溶解破壞等超微結構的改變。
3、保護肺組織作用:及其衍生物可能通過降低膿毒癥動物肺組織局部的內毒素(LPS)水平,抑制和減少了腫瘤壞死因子(TNF-α)、白細胞介素-6(IL-6)等促炎細胞因子的表達和釋放,進而減輕肺組織的損傷。
4、對腫瘤的作用:二氫對白血病、黑色素瘤、結腸癌、前列腺癌細胞株高度敏感,能顯著下調K562細胞血管內皮生長因子(VEGF)蛋白和mRNA表達,有效抑制K562細胞的增殖。
5、抗血吸蟲作用:其抗血吸蟲活性基團是過氧橋,其藥用機理是影響蟲體的糖代謝。
6、治療弓形蟲感染作用:主要作用于蟲體細胞膜、線粒體及細胞核,繼而廣泛損傷其膜系結構,造成核膜斷裂、線粒體腫脹、空泡樣變性、內質網擴張甚至出現核碎裂、核溶解現象。
7、抗纖維化作用:與其抑制成纖維細胞增殖,降低膠原合成,抗組胺促膠原分解有關。
8、對免疫系統的作用:能減少原蟲感染動物IgG含量,使脾臟重量減輕,血中補體C3和血清總補體含量降低,控制血空斑和玫瑰花結形成細胞。