*是一種蛋白質生物合成抑制劑，通過與30S核糖體結合從而致使mRNA密碼誤讀。若細菌中產生一種破壞*的酶，則可變為抗性株。*抗性的質粒經常被作為選擇基因或標記基因用于分子克隆中。
肌注后*迅速被吸收，局部沖洗或局部應用后亦有一定量的藥物可從身體表面吸收。主要分布于細胞外液，正常嬰兒腦脊液中濃度可達同時期血藥濃度的10～20％，當腦膜有炎癥時，可達同期血藥濃度的50％。5～15％的藥量經過重新分布到各種組織，可在腎臟皮質細胞中積蓄，穿過胎盤。滑膜液為血藥濃度的50％以上，支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低。胸水內藥物積聚慢，但可逐漸達到與血藥濃度相近。分布容積為0.26L/kg。肌內注射后血藥濃度于1～2小時達峰值，膽汁中濃度在肌注后約6小時達峰值。腎小球濾過作用將藥物代謝掉一次給藥7.5mg/kg后血藥平均峰濃度為22μg/ml，發熱或嚴重燒傷患者的濃度可能較低。尿中濃度為血藥濃度的10～20倍。Ｔ1/2成人為2～4小時，腎功能損害者27～80小時；早產兒18小時，足月產新生兒一般6～8.6小時（與出生時體重和年齡成反比）。本品在體內不代謝，主要經腎小球濾過，給藥后4小時內排出約50％，尿中濃度可高達800μg/ml，24小時內排出約80～90％；膽汁中排出量約1％；乳汁中亦可排出少量，血液和腹膜透析可從血中除去相當藥量，從而使藥物半衰期大大縮短。
使用*后不良反應為發生率較高者有聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感（耳毒性），血尿、排尿次數減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴（腎毒性）、步履不穩、眩暈（耳毒性、影響前庭）、惡心或嘔吐（耳毒性、影響前庭、腎毒性）。發生率較少者有呼吸困難、嗜睡或軟弱（神經肌肉阻滯，腎毒性）。停藥后發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感，提示可能耳毒性并需引起注意。可有聽力及腎損害.可引起胃腸道反應：惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.偶有過敏反應,皮疹,藥熱等.嚴重者可有休克死亡.也可有神經系統癥狀,心肌抑制,呼吸衰竭等。
*的注意事項：
（1）腎功能不全者慎用。
（2）氨基糖苷類藥物的毒性與其血濃度密切相關。為了防止血藥濃度驟然升高，本品規定只可作肌注和靜滴，有呼抑制作用，不可靜推，以防意外。
