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發現“*水”在大腦中的受體

點擊次數:711 發布時間:2012-7-16

在20世紀60年代,伽瑪-羥基丁酸(gamma-hydroxybutyric acid,GHB)被報道,它是人體大腦自然產生的一種物質.此后,該物質被用在藥物生產上,并用于臨床應用,幻想性毒“*水”作為迷魂藥隨即產生.然而這種毒在大腦中作用機制仍然是不清楚的.
現在,一個來自哥本哈根大學藥物設計和藥理學的研究小組報道了該藥物的作用機制,一種在相關條件下形成的與大腦結合的傳導物質是使該類毒在大腦產生幻想的主要原因.
“我們已經發現GHB與大腦中特異的蛋白結合,這種蛋白是一種叫GABAA的受體蛋白.這2種蛋白即使處于低劑量水平也能發生較強的結合.研究結果表明我們已經鑒定到一種天然受 體,這為我們創造了新的讓人興奮的研究機遇,讓我們能了解該傳導物質的分子機制提供了重要的基礎.”一位PhD學生Laura Friis Eghorn說道.

可能性的解毒藥物
“*水”因其具有性刺激作用而被濫用為“強奸迷魂藥”,同時該藥能使人產生欣快感,它是一種致命性的毒,中毒病患可能因昏迷及嘔吐、或是呼吸道阻塞而死亡.
“GHB是注冊使用的藥物,用來治療酗酒和某些類型的睡眠障礙.但是現在這種藥物出現了濫用現象.了解GHB的作用機制有利于新的、*的大腦靶標藥物的開發.” Laura Friis Eghorn說.
“*水”是一種毒性相當大的欣快劑,因為正常無毒性劑量與致死劑量之間的只是細微的差別.更好地了解潛藏在GHB結合方面的生物機制有利于研究一種針對該藥物的解藥. 目前,這種解藥是沒有的.

研究人員正在進行有針對性的研究
新的研究發現是團隊合作的結果,該團隊成員包括來自澳大利亞的悉尼大學的研究人員及來自健康和醫學科學的藥用化學家.
“我們的化學家同事設計并制造特異的配體,該配體能模擬好幾個不同類別的GHB.我們已經找到了這個受體,該受體可用于藥物測試工作.當我們找到一種存在于大腦傳導系統中的天然匹配物時,這是一種非常有趣的生物學啟示.”研究小組負責人Petrine Wellendorph解釋說.

 

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