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上海研域儀器設備有限公司

科學家找到與人體受體的結(jié)合位點

時間:2015-4-23閱讀:187
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科技日報訊據(jù)法國國家科學研究中心近日消息,法國巴斯德研究所和美國得克薩斯大學的研究人員合作,在原子尺度上探明乙醇(酒*料中的酒精)對中樞神經(jīng)系統(tǒng)受體的影響,從而為研制能夠緩解酒精反應的拮抗劑化合物開辟了新道路。該研究成果公布在《自然—通訊》雜志上。

    乙醇是使用zui廣泛的消毒劑,也是酒*料的zui主要成分。過量飲酒引發(fā)了性的公共健康問題,是青少年致殘的首要原因。乙醇能夠干擾許多基因的正常功能,其中包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的基因表達,而這一過程在細胞分子水平上的作用機制此前一直不得而知。

   受體是能與細胞外專一信號分子(如乙醇)結(jié)合而發(fā)生分子構(gòu)象變化并引起細胞反應的一類蛋白質(zhì)。法國和美國的科研人員通過X射線晶體學的觀測方法,利用一種藍藻細菌同系物的煙堿型受體,在原子尺度上觀察到乙醇與受體形成的復雜結(jié)構(gòu),確定了其中的5個結(jié)合位點,揭示了乙醇刺激受體活性的機制。

  將這一結(jié)果外推到人類自身,研究人員發(fā)現(xiàn),乙醇與人體GABAA受體(大腦中zui主要的抑制性神經(jīng)遞質(zhì))的結(jié)合位點與藍藻受體*一致。GABAA受體廣泛地存在于神經(jīng)元表面,是乙醇在人類中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的首要目標,可通過打開和閉合通道來調(diào)解神經(jīng)沖動的傳遞。乙醇與人體GABAA受體結(jié)合后對神經(jīng)信號的傳遞產(chǎn)生了抑制性效應,從而擾亂大腦功能

    這一研究成果有助于開發(fā)拮抗劑化合物來緩解酒精對大腦的影響,還可為酗酒成癮者戒酒提供幫助。

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