簡介

　　5-HT是英文5-hydroxytryptamine的縮寫，中文名5-羥色胺，又名血清素，作為自體活性物質(zhì)，約90%合成和分布于腸嗜鉻細胞，通常與ATP等物質(zhì)一起儲存于細胞顆粒內(nèi)。在刺激因素作用下，5-HT從顆粒細胞內(nèi)釋放彌散到血液，并被血小板攝取和儲存，儲存量約占全身總量的8%。5-HT作為神經(jīng)遞質(zhì)，主要分布于松果體和下丘腦，可能參與痛覺、睡眠和體溫等生理功能的調(diào)節(jié)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT含量、功能異常可能與精神病、偏頭痛等多種疾病的發(fā)病有關(guān)。 

詳細資料

　　5-HT必須通過相應(yīng)的受體的介導方能產(chǎn)生作用。5-HT受體復雜，已發(fā)現(xiàn)7種5-HT受體亞型。其中僅5-HT3受體與配體門控通道離子通道偶聯(lián)，其余6種均與G蛋白偶聯(lián)，他們的結(jié)構(gòu)包括7個跨膜區(qū)段，3個胞漿環(huán)和3個細胞外環(huán)。 

　　5-HT通過激動不同的5-HT受體，可具有不同藥理作用。 

1. 心血管系統(tǒng) 作用復雜。靜脈注射微克5-HT可引起血壓的三相反應(yīng)： 

　　①短暫的降低，這與5-HT激動5-HT3受體，引起心臟負性頻率作用有關(guān)； 

　　②持續(xù)數(shù)分鐘高血壓，這是5-HT激動5-HT2受體，引起腎、肺等組織血管收縮所致； 

　　③長時間的低血壓，是骨骼肌血管舒張所致，需要血管內(nèi)皮細胞的參與。此外，5-HT激動血小板5-HT2受體，可引起血小板聚集。 

2. 平滑肌 5-HT激動胃腸道平滑肌5-HT2受體或腸壁內(nèi)神經(jīng)節(jié)細胞5-HT4受體均可以引起胃腸道平滑肌收縮，使胃腸道張力增加，腸蠕動加快；5-HT尚可興奮支氣管平滑肌，哮喘病人對其特別敏感，但對正常人影響較小。 

3. 神經(jīng)系統(tǒng) 動物側(cè)腦室注射5-HT后，可引起鎮(zhèn)靜、嗜睡和一系列行為反應(yīng)，并影響體溫調(diào)節(jié)和運動功能。蟲咬和某些植物的刺顆刺激5-HT釋放，作用于感覺神經(jīng)末梢，引起癢、痛。5-HT本身尚無臨床應(yīng)用價值。 

　　   5-HT受體阻斷劑*代表新一類非經(jīng)典抗精神病藥，特異性阻斷中腦邊緣系統(tǒng)和中腦皮層的D4亞型受體（多巴胺受體），可用于治療精神分裂癥，幾乎無椎體外系副反應(yīng)和內(nèi)分泌紊亂等不良反應(yīng)。

簡介

5-羥色胺的分子式

　　一種吲哚衍生物，分子式C10H12N2O，英文名：5-hydroxy tryptamine，簡稱5-HT，普遍存在于動植物組織中。 

　　*經(jīng)*羥化酶催化首成5-羥*，再經(jīng)5-羥*脫羧酶催化成5-羥色胺。 

　　5-羥色胺zui早是從血清中發(fā)現(xiàn)的，又名血清素，廣泛存在于哺乳動物組織中，特別在大腦皮層質(zhì)及神經(jīng)突觸內(nèi)含量很高，它也是一種抑制性神經(jīng)遞質(zhì)。在外周組織，5-羥色胺是一種強血管收縮劑和平滑肌收縮刺激劑。在體內(nèi)，5-羥色胺可以經(jīng)單胺氧化酶催化成5-羥色醛以及5-羥吲哚乙酸而隨尿液排出體外。 

性質(zhì)

　　5-羥色胺能與酸作用生成結(jié)晶鹽。其鹽酸鹽熔點167～168℃ ；苦味酸鹽熔點185～189℃。5-羥色胺在腦組織中的濃度較高，它是調(diào)節(jié)神經(jīng)活動的一種重要物質(zhì)。有些肌體組織當受到某些藥物作用時，可以釋放出5-羥色胺，例如一個*分子可以使受作用的組織釋放出幾百個5-羥色胺分子，因而產(chǎn)生*的一系列生理作用。 

　　作為自體活性物質(zhì)，約90%合成和分布于腸嗜鉻細胞，通常與ATP等物質(zhì)一起儲存于細胞顆粒內(nèi)。在刺激因素作用下，5-HT從顆粒內(nèi)釋放、彌散到血液，并被血小板攝取和儲存，儲存量約占全身的8%。5-HT作為神經(jīng)遞質(zhì)，主要分布于松果體和下丘腦，可能參與痛覺、睡眠和體溫等生理功能的調(diào)節(jié)。中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT含量及功能異常可能與精神病和偏頭痛等多種疾病的發(fā)病有關(guān)。 

　　5-HT必須通過相應(yīng)受體的介導才能產(chǎn)生作用。5-HT受體分型復雜，已發(fā)現(xiàn)7種5-HT受體亞型。5-HT通過激動不同的5-HT受體亞型，可具有不同的藥理作用，但5-HT本身尚無臨床應(yīng)用價值。 

　　利用 電子方式重復經(jīng)顱磁刺激（rTMS），刺激頻率在1Hz（每秒1次），會使得額葉皮質(zhì)多巴胺功能降低，紋狀體和海馬處多巴胺功能升高，降低額葉皮質(zhì)5羥色胺（5－HT）2受體，增加額葉和扣帶回皮質(zhì)的5－HT1A受體，可以認為改變羥色胺受體分泌。 

形成

　　5羥色胺是一種使副交感神經(jīng)活動增強的物質(zhì)，坐禪、丹田呼吸、嚼口香糖、以及一些有規(guī)律的相對簡單的活動都是可以促進5羥色胺的分泌的，這個機理可以解釋坐禪為什么可以“愈心"，這是有助于身體健康的。 

影響

　　受到zui廣泛研究的神經(jīng)遞質(zhì)是5-羥色胺，它是一種能產(chǎn)生愉悅情緒的信使，幾乎影響到大腦活動的每一個方面：從調(diào)節(jié)情緒、精力、記憶力到塑造人生觀。抗抑郁藥如鹽酸*就是通過提高腦內(nèi)5-羥色胺水平而起作用的（但是科學家們已認識到事情遠沒有這么簡單，問題有時不僅僅出在神經(jīng)遞質(zhì)缺乏上。新的研究著眼于神經(jīng)細胞的接收裝置─樹突上的受體，考慮它們的數(shù)量及敏感程度是否足以正常結(jié)合并處理神經(jīng)遞質(zhì)。如果受體沒有足夠的活性，信息將無法傳遞下去，那么不論大腦中有多少游離的神經(jīng)遞質(zhì)都是徒勞的。受體缺陷能導致諸多的麻煩。）。5-羥色胺水平較低的人群更容易發(fā)生抑郁、沖動行為、酗酒、自殺、攻擊及暴力行為。科學家們甚至通過改變實驗動物腦內(nèi)5-羥色胺的水平使他們更具有攻擊性。 

　　有趣的是，女性大腦合成5-羥色胺的速率僅是男性的一半，這點可能有助于解釋為何婦女更容易患抑郁癥。隨著年齡的增長，5-羥色胺作用通路的工作效率會出現(xiàn)下降，因為活化5-羥色胺的受體減少了。據(jù)一項研究顯示，60歲與30歲的人相比，大腦中5-羥色胺特異受體的數(shù)目已減少了60%。由于5-羥色胺的效力下降，隨年齡增長患抑郁癥的可能性增加。 

　　另外，5-羥色胺還能增強記憶力，并能保護神經(jīng)元免受“興奮神經(jīng)毒素"的損害。因此充足的5-羥色胺確實能在老化過程中防止腦損害發(fā)生。

產(chǎn)品：