中文名稱: 蒿素
中文同義詞: (3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-十氫-3,6,9-*基-3,12-橋氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10-酮;蒿素;黃;黃花;(黃花);(標準品)
英文名稱: Artemisinin
英文同義詞: [3r-(3r,5as,6s,8as,9r,10r,12s,12ar**)]-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12h-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-one;ALPHA BETA ARTEMISININ;ARTEMISINE;ARTEMISIA P E;ARTEMISIA ANNUA;ARTEMISININE;ARTEMISININ;ARTEANNUIN
CAS號: 63968-64-9
分子式: C15H22O5
分子量: 282.33
性質
熔點 156-157 °C(lit.)
比旋光度 76 º (c=0.5,MeOH)
折射率 75 ° (C=0.5, MeOH)
儲存條件 Store at +4°C
Merck 817
穩定性 Stable. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents, acids, acid chlorides, acid anhydrides. May absorb, and react with, carbon dioxide from the air.
用途與合成方法
治療瘧疾藥 是一種治療瘧疾效果的藥物，是從中藥蒿中提取的有過氧基團的倍半萜內酯藥物，具有高效、*、清熱解暑、退虛熱、殺原蟲、低毒等特點，目前各地使用為基礎用以治療瘧疾的聯合療法(ACT)療效達到90%以上，已廣泛應用于世界各國對瘧疾的治療。它對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及癥狀。同時雞球蟲病、豬附紅細胞體病、弓形體病、陰虛發熱、濕熱黃疸、對間日瘧、惡性瘧、腦型瘧及抗*瘧疾都有突出療效。
是由中國科學家*研制成功的，是從我國民間治療瘧疾草藥黃花蒿中分離出來的有效單體，中國這種原料植物生長的主要國家之一，研發需求起源于六十年代的越戰，瘧原蟲已經對當時的*藥氯奎產生了抗藥性，當時很多士兵不是死于戰爭，而是死于瘧疾。
由于在柬埔塞及泰國邊境地區已出現了耐藥性，世界衛生組織主張采用復方制劑而非單體制劑。在這種環境下，*個以藥物為基礎的復方抗瘧藥--復方*在中國研發成功，但由于中國藥企對于知識產權的重視程度不夠，導致目前世界上只有諾華公司擁有世界衛生組織認可的復方*國外銷售權，以成本價將該藥提供給WHO，贏得了社會的廣泛贊譽，在這場商站中我國只能扮演一個原料藥生產大國的角色。
化學性質 無色針狀結晶。熔點156-157℃。易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，溶于甲醇，乙醇，不溶于水。
用途 用作抗瘧藥，臨床應用證明，其衍生物對間瘧及惡性瘧疾有*，特別是(Artemtherin)，它比其他類藥物的殺減瘧原蟲細胞內無性體的作用更強。具有高效、*、低毒和與*無交叉抗性等優點，不僅可用于治療，還可用于急救。適用于各種瘧疾，如惡性瘧、間日瘧、抗*瘧及腦型瘧等。包括兇險型。zui引人注目的是雙氫及其片劑。該藥比抗瘧療效提高10倍，復發率只有1.95%。因此被評為1992年中國科技成就。及其衍生物不單是一種優良的抗瘧藥物，在其他疾病的治療中也潛在誘人的前景。動物實驗發現，類治療小鼠華支睪吸蟲，滅蟲率可達*；治療動物血吸蟲，滅蟲率達33.8-99.3%。以治療盤形紅斑狼瘡，總有效率達90%。治療登革熱，療效顯著優于嗎啉雙胍等西藥。免疫學家在研究中還發現，能顯著提高淋巴細胞轉化率，增強抗體的免疫功能。未發現本品對心、肝、腎有毒性作用。臨床均未有任何明顯的副作用。
生產方法 從中藥蒿（菊科植物黃花蒿，Artemisia annua L)的葉中提取。除外，我國也生的*和蒿酯鈉。
類別 有毒物品
毒性分級 中毒
急性毒性 腹腔-大鼠 LD50:2571 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 1558 毫克/公斤
可燃性危險特性 可燃; 燃燒產生刺激煙霧
儲運特性 通風低溫干燥
滅火劑 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水
