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上海滬宇生物科技有限公司
四環素
中文名稱: 四環素
中文同義詞: 4-(二甲基氨基)-1,4,4A,5,5A,6,11,12A-八氫-3,6,10,12,12A-五羥基-6-甲基-1,11-二羰基-2-萘甲酰胺;四環素;堿;水合,;四環黴素;四環素
英文名稱: Tetracycline
英文同義詞: 12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1;4-(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-2-Naphthacenecarboxamide;4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-6-4-(dimethylamino)-4;6-methyl-1,11-dioxy-2-naphthacenecarboxamide;abramycin;abricycline;achromycin(naphthacenederivative);achromycin(naphthracenederivatives)
CAS號: 60-54-8
分子式: C22H24N2O8
分子量: 444.44
EINECS號: 200-481-9
性質
熔點 175-177 °C(lit.)
儲存條件 2-8°C
Merck 13,9271
CAS 數據庫 60-54-8(CAS DataBase Reference)
NIST化學物質信息 Tetracycline(60-54-8)
EPA化學物質信息 2-Naphthacenecarboxamide, 4-(dimethylamino)-1,4,4a,5, 5a,6,11,12a-octahydro-3,6, 10,12,12a-pentahydroxy-6- methyl-1,11-dioxo-, (4S,4aS,5aS,6S,12aS)-(60-54-8)
用途與合成方法
抗生素 是由*催化脫鹵生物合成的抗生素,毒性低,早在1948年即開始用于臨床。為廣譜抑菌劑,高濃度時具殺菌作用。除了常見的革蘭陽性菌、革蘭陰性菌以及厭氧菌外,多數立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對本品敏感。本品對革蘭陽性菌的作用優于革蘭陰性菌,但腸球菌屬對其耐藥。
在牙齒發育礦化期間服用族藥物,如、*、*、支甲*,還有*等,可被結合到牙組織內,使牙著色,呈黃棕色或深灰色。1950年,國外有報道族藥物引起牙著色;其后又陸續報道沉積于牙、骨骼以至指甲等,而且還能引起釉質發育不全。在這方面,國內直至70年代中期方引起注意。
適應癥 1. 作為*或選用藥物可用于下列疾病的治療:
(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病、柯氏立克次體肺炎和Q熱;
(2)支原體感染如支原體肺炎、解脲脲原體所致的尿道炎等;
(3)衣原體屬感染,包括肺炎衣原體肺炎、鸚鵡熱、性病淋巴肉芽腫及沙眼衣原體感染等;
(4)回歸熱螺旋體所致的回歸熱;
(5)布魯菌病(需與氨基糖苷類聯合應用);
(6)霍亂;
(7)土拉熱桿菌所致的兔熱病;
(8)鼠疫耶爾森菌所致的鼠疫。
2. 類亦可用于對*類抗生素過敏的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病、非淋菌性尿道炎和鉤端螺旋體病的治療。
3. 也可用于炎癥反應顯著痤瘡的治療。
不良反應與副作用 1.胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉等,偶可引起胰腺炎、食管炎和食管潰瘍的報道,多發生于服藥后立即臥床的患者。
2.可致肝毒性,通常為脂肪肝變性,妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發生肝毒性,但肝毒性亦可發生于并無上述情況的患者。所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生,患者并不伴有原發肝病。
3.變態反應:多為斑丘疹和紅斑,少數患者可出現蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮疹加重,表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用的患者日曬時會有光敏現象。所以,應建議患者服用本品期間不要直接暴露于陽光或紫外線下,一旦皮膚有紅斑應立即停藥。
4.血液系統:偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。
5.中樞神經系統:偶可致良性顱內壓增高,可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。
6.腎毒性:原有顯著腎功能損害的患者可能發生氮質血癥加重、高磷酸血癥和酸中毒。
7.二重感染:*應用本品可發生耐藥*、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染,嚴重者可致敗血癥。
8.類的應用可使人體內正常菌群減少,導致*缺乏、真菌繁殖,出現口干、咽炎、口角炎、舌炎、舌苔色暗或變色等。
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