中文名稱: 氨芐*
中文同義詞: *三水酸;氨芐*三水酸;(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[D-(-)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物;*三水合物;三水*;三水合;*照射過的組織培養(yǎng)試劑;水合
英文名稱: Ampicillin
英文同義詞: amcap;amcill;aminobenzylpenicillintrihydrate;amperil;ampichel;ampinova;amplin;cymbi
CAS號: 7177-48-2
分子式: C16H25N3O7S
分子量: 403.45
EINECS號: 200-709-7
性質(zhì)
熔點(diǎn) 208 °C (dec.)(lit.)
折射率 265 ° (C=0.1, H2O)
儲(chǔ)存條件 2-8°C
溶解度 NH4OH 1 M: 50 mg/mL, clear, colorless
水溶解性 0.1-1 g/100 mL at 21 ºC
Merck 586
CAS 數(shù)據(jù)庫 7177-48-2(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息 4-Thia-1-azabicyclo( 3.2.0)heptane-2-carboxylic acid, 6-[[(2R)-aminophenylacetyl] amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-, trihydrate, (2S,5R,6R)-(7177-48-2)
用途與合成方法
說明書 〖藥物名稱〗氨芐青、廣譜*、*、安比林、芐那消
〖英文名〗Ampicillin, Acillin, BRL-1341, Doktacillin, Eurocillin, Pamecil
〖作用與用途〗屬廣譜抗菌素,對數(shù)G 菌的抗菌作用不及*G,對陰性桿菌的作用超過*。作用機(jī)制同*。 但腸球菌對本品較為敏感,對G-桿菌作用較*,*弱,與四環(huán)素相仿,對傷寒桿菌,大腸桿菌的抗菌作用較強(qiáng),綠膿桿菌和金葡菌對本品耐藥.主要用于治療敏感細(xì)菌所致的敗血癥,尿路感染,肺部感染,膽道感染等;治療傷寒、副傷寒療效與*相仿。本品在腦膜炎癥時(shí)，腦脊液濃度較高，也適用于治療由肺炎球菌、腦膜炎雙球菌及流感桿菌引起的腦膜炎。與其他半合成*類、氨基糖甙類及*等合用可增強(qiáng)療效。
〖適應(yīng)證〗用以治療敏感的G 菌和流感桿菌、傷寒桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸桿菌等G所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、腦膜炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎等。
〖用法及用量〗肌內(nèi)或靜注。成人，肌內(nèi)注射劑量為每日2～4g，分4次給予；靜脈給藥劑量每日4～12g，分2～4次，每日zui高劑量為16g。小兒，肌注劑量為每日按體重50～100mg/kg，分4次；靜脈給藥劑量每日按體重100～200mg/kg，分2～4次，每日zui高劑量為按體重300mg/kg。口服，成人每日2～4g,分4次服用；小兒每日按體重50～100mg/kg，分4次服用。
不良反應(yīng)與副作用 〖藥物不良反應(yīng)〗1.與*有交叉過敏反應(yīng)，可發(fā)生包括過敏性休克在內(nèi)的各型過敏反應(yīng)。2.有惡心、輕度腹瀉及皮疹。腎功能重度損害伴心功能不全者，靜滴本品鈉鹽可誘發(fā)心力衰竭，宜注重。3.本品皮疹反應(yīng)高于其他*類抗生素；4.抗生素關(guān)聯(lián)性腸炎:腹瀉發(fā)生率約5%；5.SGOT升高；6.其他反應(yīng)如大劑量可發(fā)生驚厥、血液系統(tǒng)異常等。
〖注重要點(diǎn) 〗藥物不良反應(yīng)與*相仿，以過敏反應(yīng)較為多見。傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤等病人應(yīng)用本品時(shí)易發(fā)生皮疹。因此，本品不能用于些病人。大劑量*靜脈給藥可發(fā)生抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀。
〖藥物相互作用〗1.與*合用可提高本品血濃度。2.與*等合用對耐酶的*引起的感染有較好的協(xié)同作用，但不能放在同一容器中。3.不能與*、B合用。4.穩(wěn)定性因葡萄糖、果糖的存在而降低，所以用0.9%N.S。
〖劑型及規(guī)格〗膠囊：0.25g、0.5g。注射劑：0.5g、1g。
液體培養(yǎng)基應(yīng)該加多大濃度的（常用抗生素）？ （ampicillin）（100mg/ml）: 溶解1g鈉鹽于足量的水中，zui后定容至10ml。分裝成小份于-20℃貯存。常以25ug/ml～50ug/ml的終濃度添加于生長培養(yǎng)基。
羧芐*（carbenicillin）（50mg/ml）: 溶解0.5g羧芐*二鈉鹽于足量的水中，zui后定容至10ml。分裝成小份于-20℃貯存。常以25ug/ml～50ug/ml的終濃度添加于生長培養(yǎng)基。
*（kanamycin）（10mg/ml）: 溶解100mg*于足量的水中，zui后定容至10ml。分裝成小份于-20℃貯存。常以10ug/ml～50ug/ml的終濃度添加于生長培養(yǎng)基。
*（chloramphenicol）（25mg/ml）:溶解250mg*足量的無水乙醇中，zui后定容至10ml。分裝成小份于-20℃貯存。常以12.5ug/ml～25ug/ml的終濃度添加于生長培養(yǎng)基。
*（streptomycin）（50mg/ml）: 溶解0.5g*硫酸鹽于足量的無水乙醇中，zui后定容至10ml。分裝成小份于-20℃貯存。常以10ug/ml～50ug/ml的終濃度添加于生長培養(yǎng)基。
與羧芐*在篩選重組質(zhì)粒時(shí)有何不同 對格蘭陰性菌和陽性菌均有殺菌作用，為廣譜半合成*
羧芐*對銅綠假單胞菌和變形桿菌有一定作用，主要用于變形桿菌和銅綠假單胞菌引起的感染
高壓滅菌后其抗菌抑菌作用是否減弱 屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素，其β-內(nèi)酰胺環(huán)極易破壞而失效，何況高壓滅菌了（高溫加高壓），可以說導(dǎo)致*失效。所以不可以進(jìn)行高壓滅菌的！！！一般制備是采用無菌操作法、冷凍干燥技術(shù)（真空條件下使冰直接升華，得以除去水分）制備的。
生產(chǎn)方法:
先將D（-）-苯*的側(cè)鏈羧酸用氯化劑PCI5。做成酰氯，再與6-APA進(jìn)行縮合反應(yīng)而得。在反應(yīng)罐中加入丙酮和水，降溫到-5－-10℃時(shí)加入6-APA，再加鹽酸苯甘氨酰氯，反應(yīng)0.5h后用10%氫氧化鈉調(diào)節(jié)pH至3.5。反應(yīng)物用甲苯萃取。取水層，用10%氨水調(diào)節(jié)pH值約3.0。用活性炭脫色，并過濾。濾液再用氨水調(diào)節(jié)使pH為4.8。靜置，然后過濾，用丙酮洗滌，在40℃以下進(jìn)行真空干燥得產(chǎn)品。
用途 用于治療敏感的腸球菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、大腸桿菌、李斯特菌、產(chǎn)氣桿菌、流感桿菌和奇異變形桿菌等
用途 用作抗生素類藥
類別 有毒物品
毒性分級 低毒
急性毒性 口服-大鼠LD50: 10000 毫克/公斤; 口服-小鼠LD50: 15200 毫克/公斤
可燃性危險(xiǎn)特性 可燃; 受熱產(chǎn)生有毒氮氧化物和硫氧化物煙霧
儲(chǔ)運(yùn)特性 庫房通風(fēng)低溫干燥
滅火劑 干粉、泡沫、砂土、二氧化碳
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