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上海哈靈生物科技有限公司

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細胞色素P450亞酶CYP2D6(AMMC)活性熒光說明書

2015-4-17  閱讀(485)

提 供 商 上海哈靈生物科技有限公司 資料大小 42KB
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資料類型 WORD 文檔 瀏覽次數 485次
【詳細說明】

主要用途


 細胞色素P450亞酶CYP2D6(AMMC)活性熒光定量檢測試劑是一種旨在通過AMMC去甲基化酶反應系統中AMMC轉化為AMHC后熒光峰值的變化,即采用熒光法來測定樣品中酶活性而經典的技術方法。該技術經過精心研制、成功實驗證明的。其適用于各種細胞或組織裂解萃取液樣品(動物、人體)或純化微粒體樣品細胞色素P450亞酶2D6的活性檢測。產品嚴格無菌,即到即用,操作簡捷,性能穩定。


技術背景


細胞色素P450酶是肝細胞微粒體復合功能單加氧化酶系統的總稱。其分成五十多個亞酶:CYP1至CYP51。作用在于體內外源化合物(xenobiotics),包括藥物、致癌劑、化學污染物的氧化代謝,即單加氧化作用(monooxygenation)和羥化作用(hydroxylation)。AMMC羥基化酶AMMC 7-hydroxylase)的活性是細胞色素P450亞酶2D6的診斷標記,其基于AMMC羥基化酶選擇性催化細胞色素P450亞酶2D6的活性。人體細胞色素P450亞酶2D6(CYP2D6;EC1.14.14.1),主要表達在肝、腎、胎盤、腦、乳腺、肺、和腸道組織中,是肝組織細胞色素P450酶總量的4%。CYP2D6是多態性酶,在80多個等位基因上,出現變異,具有個體和種族差異,與肺癌、肝癌、黑色素瘤、巴金森氏癥等疾病發生,以及藥物代謝敏感性差異存在相關性。CYP2D6主要代謝三分之一的臨床藥物,尤其含有堿性氮原子(basic nitrogen atom)的藥物,包異喹胍debrisoquine)的4-羥基化、鷹爪豆堿sparteine)的氧化、抗抑郁癥藥物、神經松弛藥(neuroleptic),以及內源性5-羥色胺(hydroxytryptamine)、神經類固醇(neurosteroid)等。同時會產生肝毒性的乙酰苯醌亞胺(N-acetyl-p-benzyquinone imine)。 基于選擇性底物AMMC(3(2(N,N-diethyl-N-methylammonium)-ethyl)7-methoxy-4-methylcoumarin)在CYP2D6去甲基化(o-demethylation)作用下,轉化為AMHC羥基香豆素(3(2(N,N-diethyl-N-methyl ammonium)-ethyl)7-hydroxy-4-methylcoumarin后熒光峰值的變化(激發波405nm,散發波長460nm,來定量測定細胞色素P450酶2D6的活性。反應系統為:



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